美国科学家发现有助于提高药物效能化学方法

[2021-12-02]

       本报讯  近日，美国威斯康星大学麦迪逊分校和默克制药的科学家，研究发现一种能使药物药效提高的简便方法，可通过将甲基添加到分子中，使药物毒性更小、稳定性更高。

　　该研究成果发表在《科学》杂志上。

　　研究人员经过数千次试验，发现了一种感光化学物质，可在室温下利用蓝光将其激活，从而帮助完成甲基添加过程。此方法可用于测试候选药物能否利用甲基来改进药效，也为拯救因性能不达标而废弃的候选药提供了可能。

　　该研究团队利用一种含有镍原子的催化剂作为模板，以一种更可预测的方式将两个自由基分子结合在一起，以制造所需的化合物。在几个概念验证实验中，该方法向不同范围的分子中添加甲基，效率在28%-61%不等。同时，研究团队还发现可以通过向反应混合物中加入一种酸来控制甲基的最终位置，使甲基更有可能将自身连接至较佳的位置，这表明该方法也可用于重塑药物分子结构。